***四環(huán)素
CAS號(hào):64-75-5
英文名稱:Tetracycline hydrochloride
英文同義詞:alatet;paltet;qidtet;teline;tet-cy;
中文名稱:***四環(huán)素
中文同義詞:潮霉素;均霉素;托妥霉素;潮霉素 A;***四環(huán)素;葡萄皮提取;***潮霉素;***均霉素;***三氯噻嗪;四環(huán)素***
分子式: C22H25ClN2O8
分子量: 480.9
***四環(huán)素化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn) : 220-223 °C(lit.)
比旋光度 :-252 o (c=0.5, H2O)
折射率 :-253 ° (C=0.5, 0.1mol/L HCl)
儲(chǔ)存條件 :2-8°C
溶解度 :H2O: 10 mg/mL
水溶解性 :50 g/L
Merck : 14,9196
注意事項(xiàng):注意:防潮濕,儲(chǔ)存在避光通風(fēng)處,結(jié)塊不影響藥效避免和堿性農(nóng)藥、污水混合,否則易失效本藥現(xiàn)用現(xiàn)配,藥液不能久存。
***四環(huán)素性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
***四環(huán)素是一種廣譜抗生素,高濃度時(shí)具殺菌作用,除了常見的革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌以及厭氧菌外,多數(shù)立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬、螺旋體、放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬對(duì)本品敏感。本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用優(yōu)于革蘭陰性菌,但腸球菌屬和耐青霉素的淋球菌對(duì)其耐藥。本品對(duì)弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭陰性菌抗菌作用良好,對(duì)銅綠假單胞菌無抗菌活性。
抗菌機(jī)理在于藥物能特異性地與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合,阻止氨基酰-tRNA在該位上的聯(lián)結(jié),從而抑制肽連的增長(zhǎng)和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成而產(chǎn)生抑菌作用,又由于它能夠改變細(xì)菌胞漿膜的通透性,使之易在菌體內(nèi)積聚,起到快速抑菌的效果。
***四環(huán)素是四環(huán)素堿的***,在生產(chǎn)過程中,經(jīng)進(jìn)一步合成、精制而成,純度高,毒副作用小,貯存期長(zhǎng)。口服吸收百分比遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于四環(huán)素堿,進(jìn)人人體后,血藥濃度、尿藥濃度、生物利用度均高于四環(huán)素堿,而且安全可靠、療效確切,目前在歐美一些國(guó)家仍在廣泛使用。
***四環(huán)素首選用于治療衣原體感染、立克次體病、支原體肺炎、回歸熱等非細(xì)菌性感染,也用于布魯菌病、霍亂、兔熱病、鼠咬熱、炭疽、破傷風(fēng)、鼠疫、放線菌病、氣性壞疽和敏感細(xì)菌引起的呼吸系統(tǒng)、膽管、尿路感染及皮膚軟組織感染等的治療。