中文化學(xué)名：（S)-(+)-N,N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺***

英文名稱：(S)-N,N-Dimethyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-3-(thiophen-2-yl)propan-1-amine hydrochloride

CAS號(hào)：136434-34-9

分子式：C18H19NOS·HCl

分子量：333.88

性質(zhì)

外觀：白色或類白色結(jié)晶性粉末

溶解度：在水中略溶，在甲醇中易溶，在正己烷中幾乎不溶

干燥失重：≤0.5%

***化灰份：≤0.1%

重金屬：≤20ppm

比旋度：+118～+123o

含量（HPLC）：≥99.0%

單個(gè)雜質(zhì)：≤0.1

手性異構(gòu)體：≤0.5%

主要用途：抗抑郁藥

化學(xué)結(jié)構(gòu)

 

用途

***度洛西汀(duloxetine hydrochloride/Cymbaha，以下簡稱為度洛西汀)是Eli Lilly公司開發(fā)的一個(gè)5一羥色胺和去甲腎上腺素再攝取抑制劑…。5一羥色胺和去甲腎上腺素均屬中樞神經(jīng)遞質(zhì)，在調(diào)控情感和對(duì)疼痛的敏度方面起著重要作用。度洛西汀能夠抑制神經(jīng)元對(duì)5一羥色胺和去甲腎上腺素的再攝取，由此提高這兩種中樞神經(jīng)遞質(zhì)在大腦和脊髓中的濃度，故可用于治療某些心境疾病如抑郁癥和焦慮癥以及緩解中樞性疼痛如糖尿病外周神經(jīng)病性疼痛和婦女纖維肌痛等。度洛西汀也能作用于尿道中的5一羥色胺和去甲腎上腺素受體，從而增強(qiáng)尿道括約肌的神經(jīng)性緊張程度和收縮能力，所以對(duì)婦女應(yīng)激性尿失禁癥治療也有效。度洛西汀為口服腸溶膠囊制劑，2004年8月首次在美國獲得批準(zhǔn)后，現(xiàn)已在70余個(gè)國家上市。度洛西汀2006年的全球銷售額即超過13億美元，2007年和2008年的銷售額又分別大幅增至2l億和27億美元，是近年世界范圍內(nèi)銷售額增長最快的藥物之一。