右佐匹克隆
中文別名4-甲基-1-哌嗪甲酸 6-(5-氯-2-吡啶基)-6,7-二氫-7-氧代-5H-吡咯并[3,4-b]吡嗪-5-基酯
CAS號138729-47-2
分子量388.81
分子式C17H17ClN6O3
英文名稱:Eszopiclone
密度:1.54gcm3
沸點(diǎn):580.7°C at 760 mmHg
閃點(diǎn):305°C
蒸汽壓:1.78E-13mmHg at 25°C
類別:抗焦慮藥。
分子結(jié)構(gòu)圖:
質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn):GB
含量:99%
包裝:1公斤鋁箔袋
性狀:白色粉末.
描述:右佐匹克隆(Esopiclone)是由美國Sepracor公司開發(fā)的快速短效非苯二氮卓類鎮(zhèn)靜**藥,為佐匹克隆的右旋單一異構(gòu)體,其父藥佐匹克隆目前已在世界80多個國家和地區(qū)上市。右佐匹克隆目前尚未在任何一個國家上市,但在美國已完成了22個臨床試驗,涉及人群2000人,用于短期的及慢性失眠的治療。臨床前及臨床研究表明本品對苯二氮唑受體的親和力是左旋佐匹克隆的50倍,右佐匹克隆的LD50為1500mgkg,左旋體為300mgkg,而消旋體為850mgkg。因此本品較已上市的佐匹克隆具有療效強(qiáng)、毒性低等優(yōu)勢。本品劑量為3mg,一日一次。
佐匹克隆是第三代鎮(zhèn)靜
催眠藥物的代表,動物試驗顯示該藥具有鎮(zhèn)靜、抗焦慮、抗驚厥和肌肉松弛作用。長期的臨床試驗及應(yīng)用顯示,佐匹克隆是一個療效確切,不良反應(yīng)較少的較為理想的鎮(zhèn)靜催眠藥物。佐匹克隆在改善睡眠質(zhì)量方面與長效苯二氮卓類藥物相似,在縮短入睡時間上與短效苯二氮卓類藥物相近,服藥后殘余效應(yīng)和宿醉現(xiàn)象比苯二氮卓類藥物要少。與苯二氮卓類藥物不同的是,該藥長期使用無明顯的耐藥現(xiàn)象。長期使用后停藥,本品無明顯的反跳現(xiàn)象,偶見焦慮及停藥當(dāng)晚入睡困難,而苯二氮卓類藥物撤藥癥狀一般可持續(xù)到停藥的第三天,且多數(shù)苯二氮卓類藥物停藥后反跳性失眠現(xiàn)象很明顯。
右佐匹克隆是佐匹克隆的單一異構(gòu)體形式。單一異構(gòu)體藥物的開發(fā)是目前國外新藥研發(fā)的熱點(diǎn),一般認(rèn)為,多數(shù)藥物在體內(nèi)只有其中某一構(gòu)型發(fā)揮與父藥相應(yīng)的生理作用,另一對應(yīng)的的構(gòu)型不具備生理活性甚至在體內(nèi)產(chǎn)生與預(yù)期療效無關(guān)的不良反應(yīng),單獨(dú)開發(fā)其活性異構(gòu)體形式不但可以增強(qiáng)活性,減少藥物使用劑量,而且還能減少不良反應(yīng)的產(chǎn)生。
用途抗焦慮藥。
公斤價格:24840元公斤
★★★★★
主打推薦產(chǎn)品:
***四環(huán)素 150.4 元/kg
醋酸洗必泰 188 元/kg
硝酸咪康唑 179 元/kg
硝酸益康唑 208 元/kg
克霉唑 94.3 元/kg
氯霉素 190 元/kg
氨甲環(huán)酸 504 元/kg
***利多卡因 165.3 元/kg
甲硝唑 74.75 元/kg
葡醛內(nèi)酯 114 元/kg
谷維素(伽馬谷維素) 336 元/kg
***二甲雙胍 34.5 元/kg
***苯乙雙胍 159.6 元/kg
丙酸氯倍他索 15478 元/kg
★★★★★
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