醋硝香豆素
別 名: 新抗凝、硝芐香豆素、心得隆 Acenocoumarol
化學名:3-[(1-對硝基苯基)-3-氧代丁基]-4-羥基2H-1-苯并喃-2-酮。按干燥品計算, 含C19H15NO6不得少于98.5%。 英文化學名稱: 2H-1-Benzopyran-2-one, 4-hydroxy-3-[1-(4-nitrophenyl)-3-oxobutyl]-
【CA登記號】152-72-7
分子式:C19H15NO6
分子量:353.34
熔點:196~199℃
性狀: 為白色或幾乎白色結晶性粉末,無臭,無味,難溶于水,可溶于堿性溶液。
制備方法:將4-羥基香豆素(見21770)和4-對硝基苯基丁烯-[3]-酮-[2]進行加成反應,得到的新抗凝粗品用丙-酮重結晶,總收率55%。 用途:本品系雙香豆素的合成代用品,化學結構與維生素K相似。用于防治靜脈血栓、肺栓塞、心肌-梗-塞及心房-纖-顫引起的栓塞。對急性動脈團塞先用肝素控制癥狀,再用本品。
【適應癥】 1.防治血栓栓塞性疾病,可防止血栓形成與發展,如治療血栓栓塞性靜脈炎,降低肺栓塞的發病率和死-亡率,減少外科大手術,風濕性心臟病、髖關節固定術、人工置換心-臟-瓣-膜手術等的靜脈血栓發生率。2.心肌梗塞的輔助用藥。 藥理和應用: 香豆素類抑制凝血酶原的抗凝血藥。在肝臟能競爭性地抑制凝血藥。在肝臟能競爭性地抑制凝血酶原和凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的生物合成,使凝血酶原含量降低而起抗凝血作用。與雙香豆素比較,本品起效快、效力強,服后24~48小時達最大藥效,停藥后48小時恢復凝血酶原正常水平。臨床可用于防治血管栓塞、肺血栓伴有心肌-梗-塞的血栓癥、冠脈血栓形成及心血管手術后預防血栓等。 用法和用量: 口服:第一日8mg~16mg,次日4mg~12mg,均分2次服。以后維持量每日2mg~6mg,分次服,應根據凝血酶原時間的測定而調整劑量。 不良反應和注意: 服后偶有惡心、嘔吐、口-腔潰瘍、皮疹、腹瀉等不良反應。超劑量服用可引起組織與器官出血。嚴重肝、腎功能不全、有出血傾向者、手術后及分娩后頭3日禁用